Clodronic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Clodronic acid (natri clodronate tetrahydrate).

Loại thuốc

Chất ức chế sự tiêu hủy xương.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 400mg.

Viên nén 800mg.

Viên nén bao phim 520mg.

Dược động học:

Hấp thu

Sự hấp thu qua đường tiêu hóa của clodronate thấp, khoảng 2%. Clodronate hấp thu nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi uống một liều duy nhất trong vòng 30 phút.

Sự hấp thu không đáng kể khi dùng clodronate trong bữa ăn hoặc các thuốc có chứa cation hóa trị hai.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương của clodronate thấp, khoảng 36%. Thể tích phân bố là 20-50l.

Chuyển hóa

Clodronate không được chuyển hóa ở người.

Thải trừ

Clodronate được thải trừ chủ yếu qua thận. Khoảng 80% clodronate được hấp thụ xuất hiện trong nước tiểu trong vài ngày. Chất gắn với xương (khoảng 20% ​​lượng hấp thu) được bài tiết chậm hơn, và độ thanh thải qua thận bằng khoảng 75% độ thanh thải trong huyết tương.

Độ thanh thải qua thận của clodronate là khoảng 90 ml/phút.

Thời gian bán hủy trung bình trong huyết tương của clodronate là 5,6 giờ.

Dược lực học:

Clodronic acid là một bisphosphonate (trước đây là diphosphonate), một nhóm chất tương tự của pyrophosphat có ái lực cao đối với xương. Tác dụng dược lý của natri clodronate là ngăn chặn quá trình hủy xương qua trung gian tế bào hủy xương được đánh giá bằng mô học xương; và làm giảm nồng độ canxi huyết thanh, canxi trong nước tiểu và bài tiết hydroxyproline trong nước tiểu mà không ảnh hưởng xấu đến quá trình khoáng hóa.

In vitro, bisphosphonates đã được chứng minh là có tác dụng ức chế sự hình thành và hòa tan canxi photphat (hydroxyapatite). In vivo, bisphosphonates đã được chứng minh là có thể ức chế sự tiêu xương ở mức độ lớn hơn hoặc ít hơn, tùy thuộc vào hợp chất, và clodronate là một trong những chất hiệu quả nhất về tác động này.